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一文介绍“抗眩晕药”倍他司汀
一提到倍他司汀，作为临床工作者的你，可能马上就会想到梅尼埃病。没错，倍他司汀就是在临床上主要用来治疗梅尼埃病的有效药物。
除此之外，倍他司汀还可用于脑动脉硬化症、急性缺血性血管疾病、高血压所致的直立性眩晕、耳鸣等症状的治疗。
那么，对于这个药你真的了解吗？它的临床适应症都有哪些？它又是通过什么机制发挥作用的呢？今天，就让界小药带你揭开倍他司汀的“庐山真面目”。
一、临床应用
倍他司汀最早在1968年正式获批用于临床梅尼埃病、梅尼埃综合征、眩晕症等疾病伴发的眩晕、头晕症状的治疗。经过半个世纪的临床应用，倍他司汀的疗效和安全性已获得临床广泛认可。
1
治疗梅尼埃病
■适应症：梅尼埃病是倍他司汀在临床应用最广的疾病之一，倍他司汀主要用于治疗梅尼埃病相关的眩晕、耳鸣、听力下降。
■用法用量
注：本表格整理自倍他司汀药品说明书，可能存在不同厂家说明书用法用量不同的情况，仅供参考
2
治疗急性缺血性血管疾病
■适应症：治疗急性缺血性脑血管疾病，如脑血栓、脑栓塞、一过性脑供血不足等；缺血性脑血管疾病所致体位性眩晕、耳鸣。
■用法用量
注：本表格整理自倍他司汀药品说明书，可能存在不同厂家说明书用法用量不同的情况，仅供参考
3
脑动脉硬化引起的眩晕、耳鸣和听力减退
■适应症：治疗脑动脉硬化引起的眩晕、耳鸣和听力减退。
■用法用量
注：本表格整理自倍他司汀药品说明书，可能存在不同厂家说明书用法用量不同的情况，仅供参考
4
眩晕症
■适应症：治疗脑动脉硬化引起的眩晕、耳鸣和听力减退。
■用法用量
注：本表格整理自倍他司汀药品说明书，可能存在不同厂家说明书用法用量不同的情况，仅供参考
5
其他临床应用
倍他司汀在治疗以眩晕为主的内耳疾病和脑缺血疾病的同时，其对于主观性耳鸣、颈源性耳鸣、顽固性耳鸣、持续性主观耳鸣患者的耳鸣症状也有缓解疗效。
此外，倍他司汀与奥氮平联合治疗还可以有效减少体重增加与嗜睡的发生[7]。
注意，因倍他司汀可引起恶心、呕吐等胃肠道的不良反应，建议应餐后服用。
二、指南地位
目前，倍他司汀是美国耳鼻喉头颈外科学会《良性阵发性位置性眩晕（更新版）指南》[8]、中华医学会耳鼻咽喉头颈外科学分会《梅尼埃病诊断和治疗指南》[9]、中华医学会神经病学分会《眩晕诊断多学科专家共识》[10]等多个国内外权威指南推荐的眩晕治疗药物。
此外，国内《突发性耳聋诊断和治疗指南》还推荐采用糖皮质激素联合血液流变学（包括甲磺酸倍他司汀）用于突发性耳聋发作期（3周以内）的治疗[11]。
三、作用机制
倍他司汀的作用机制其实并不复杂，它是一种组胺类似物，其化学结构和药理性质均与组胺相似，是组胺H1受体的弱激动剂，H3受体的强拮抗剂，但对H2受体几乎没有作用。
倍他司汀对H1、H3受体的作用，在某种程度上具有协同效果：倍他司汀对H3受体的拮抗，可促进组胺能神经末梢释放的组胺水平增加；而组胺水平的增加，可使H1受体的作用增强，进而增强倍他司汀对H1受体的刺激作用。
研究表明，倍他司汀可通过多种途径促进前庭代偿、抗头晕/眩晕[7]：
图1 倍他司汀促进前庭代偿和康复，改善眩晕、头晕症状的机制
四、药代动力学
成人口服后迅速吸收，在3h内血药浓度达到峰值。大部分药物经过肾脏代谢为2-吡啶乙酸，通过尿液24h内完全排出体外[12]。
五、用药安全性
据资料显示[7]，倍他司汀已在全球80多个国家批准上市，上市时间>35年，其上市后的监测数据显示，全球仅554份药品不良反应报告，约为1/100000。
常见的不良反应发生在神经系统、皮肤及皮下组织、胃肠道。
六、注意事项
1、倍他司汀与组胺H1受体结合，可引起支气管收缩，因此，支气管炎患者慎用。
2、倍他司汀可与胃壁细胞H2受体结合，可能会增加胃酸分泌，因此，有消化道溃疡史者或活动期消化道溃疡的患者慎用。
3、倍他司汀是组胺H3受体的强拮抗剂，当倍他司汀与抗组胺药合用，抗组胺药物能降低倍他司汀的疗效，不宜合用。
4、特殊人群用药：倍他司汀在儿童中的安全性有效性尚未建立，不建议使用；老年患者因生理机能减退，使用时注意减量服用；倍他司汀是否经乳汁排泄尚不清楚，建议孕妇及哺乳期妇女慎用。
Q
盐酸倍他司汀和甲磺酸倍他司汀区别
盐酸倍他司汀和甲磺酸倍他司汀的主要成分均为倍他司汀，均可用于治疗眩晕，但却有以下不同：
成盐酸根不同：一个是盐酸，一个是甲磺酸。与盐酸相比，甲磺酸和倍他司汀结合成盐后更稳定，不易被胃液或肠液破坏，容易通过血脑屏障，进入中枢神经系统，发挥组胺受体刺激作用。
适应症方面：甲磺酸倍他司汀主要用于梅尼埃病、梅尼埃综合征和眩晕引起的头晕、眩晕，而盐酸倍他司汀不仅适用于梅尼埃综合征，还可用于血管性头痛、脑动脉硬化、脑血栓、短暂性脑缺血、高血压引起的头晕、耳鸣等脑血管疾病。
参考资料：
[1]药物信息：甲磺酸倍他司汀片，国药准字 H20040130；2007/11/14.
[2]药物信息：盐酸倍他司汀口服液，国药准字 H20066114.
[3]药物信息：盐酸倍他司汀口服液，国药准字H20056604.
[7]庄建华.中枢组胺受体及倍他司汀的临床研究进展[J].中国临床神经科学,2020,28(03):287-300.
[8]Bhattacharyya N, Gubbels SP, Schwartz SR, et al. Clinical Practice Guideline:Benign Paroxysmal Positional Vertigo (Update) Executive Summary[J].Otolaryngol Head Neck Surg, 2017, 156(3): 403-416.
[9]中华耳鼻咽喉头颈外科杂志编辑委员会,中华医学会耳鼻咽喉头 颈外科学分会. 梅尼埃病诊断和治疗指南(2017)[J]. 中华耳鼻咽喉头颈外科杂志, 2017, 52(03): 167-172.
[10]中华医学会神经病学分会,中华神经科杂志编辑委员会. 眩晕诊治多学科专家共识[J]. 中华神经科杂志, 2017, 50(11)：805-812.
[11]中华耳鼻咽喉头颈外科杂志编辑委员会，中华医学会耳鼻咽喉 头颈外科学分会. 突发性聋诊断和治疗指南(2015)[J]. 中华耳鼻咽喉头颈外科杂志，2015,50(6):443-447.
[12]陈华,余清声.倍他司汀治疗眩晕的研究进展[J].中国新药杂志,1998(04):54-56.
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来源：医学界临床药学频道
作者：云淡风轻
审核：王树平 主任药师
责编：汪航
校对：臧恒佳
制版：薛娇