有过痛经经历的女性，应该都对布洛芬不陌生。但有时候明明和其他人一样都吃了布洛芬，药效却很不一样，这到底是为什么呢？
我们不妨先看看下面这个小故事：
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买药人：老板，来一盒布洛芬。
药剂师：哪一种布洛芬？
买药人：不就是布洛芬么，布洛芬还分很多种么？
药剂师：那当然了，药物有不同的剂型，就布洛芬而言，有布洛芬片、布洛芬软凝胶、布洛芬乳膏、布洛芬胶囊、布洛芬缓释胶囊、布洛芬泡腾片、布洛芬糖浆、布洛芬口服溶液、布洛芬缓释混悬液、布洛芬分散片等，你到底要哪一种布洛芬？
买药人：师傅，你是不是在这说相声呢，搁这贯口呢，听得我头都晕了，这么多布洛芬，既然都是布洛芬，那随便给我来一盒，对了，哪一种最便宜给我拿哪一种。
药剂师：那可不行，不同剂型针对不同疾病，乱吃那可是要出人命的，你可要弄清楚。
买药人：喔，那我回去问问清楚。
上面的对话虽然有夸张成分，但也指出了一个很多人经常忽视的细节。生病时，选择什么药非常重要，但选择什么剂型的药物，也同样需要特别注意。
不同剂型的布洛芬药效发挥并不完全相同，如果选择的剂型不合适，布洛芬的药效也千差万别。所以，布洛芬不管用，说不定就是你打开的方式不对（当然对有些人可能真的不管用）。
为什么要做成不同剂型？
药物为什么要做成各种制剂？今天我们就从各种剂型的布洛芬出发，扒一扒药物剂型和药效之间的关联。
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将原料药（药物中的主要活性成分）依其性质、用药目的、给药途径，制成不同性状的制剂，在药剂学上称之为剂型。
除了上文中提到的剂型，还有注射剂、气雾剂、控释片等不同剂型。
注射剂和气雾剂
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药物之所以要做成不同剂型，主要是因为以下这几点：
一是分计量，将用药的剂量固定可以准确用药，有效保持血药浓度实现治疗；
二是利于吸收；
三是方便使用、存储和携带；
四是药物性质和治疗目的决定制剂形式的不同；
五是控释和缓释的需要。
控释制剂是指用药后药物能在设定的时间内自动以设定速度释放，使血药浓度长时间恒定地维持在有效浓度的制剂；缓释制剂是指用药后能在较长时间内持续释放药物，以达到延长药效的目的。
药物剂型与给药途径密切相关，纵观人体，可以找到20多个给药途径，如口腔、肌肉、静脉等。
药物胶囊外壳和片剂包衣设计具有隔绝空气，防止药物氧化潮解，掩盖不良气味，提高药物的稳定性，实现液态药物的固体化、延缓、控制或定位释放药物等功能。
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在做鱼时，大家会加些料酒或者胡椒粉来去除鱼的腥味，胶囊外壳和片剂药物的填充剂就像这些佐料一样，可以掩盖原料药的刺激性气味，同时还具备控释、缓释等作用。
以布洛芬为例，布洛芬软胶囊和布洛芬缓释胶囊虽然同是胶囊，布洛芬软胶囊被服用后胶囊外壳会迅速溶解，药物被迅速释放吸收进血液中，通过血液循环快速到达止痛部位，能够快速发挥药效，但是其作用时间较短。
而布洛芬缓释胶囊被服用后，大胶囊明胶外壳溶解溢出包裹在其中的白色小胶囊，小胶囊进一步慢慢溶解，达到缓慢释放药物的目的，延长了药物作用时间，可以持续发挥镇痛作用。
布洛芬缓释胶囊的药物释放过程
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两者的区别就如同给一棵树直接浇水和进行滴灌一样，直接浇水起到立竿见影的效果，但滴灌可以更加持续地缓解干旱。
不同剂型提供了更多选择
在一定程度上，同一种药物制成的不同剂型可以满足不同人群的需要，患者也因此有了不同的选择空间。
有些药物由于自身和疾病的特点，而不得不做成特定的剂型，比如胰岛素。目前市面上主流的胰岛素药品为注射剂型，但是长时间的皮下注射带来了疼痛、局部坏死以及神经损伤等问题，这些困扰着多数的糖尿病患者。
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胰岛素作为一种大分子多肽，直接口服进入消化系统后，我们体内的酶会将其分解，胰岛素无法整体进入血液发挥调节血糖的作用。
因此，研发更方便、更经济、更便携的胰岛素制剂就成了科研界和制药界的挑战，目前主流的研发方向是口服给药、经鼻给药和肺部给药。
有儿童的家庭常常会接触到布洛芬混悬液、布洛芬混悬滴剂、布洛芬颗粒、布洛芬糖浆和布洛芬栓剂等。针对儿童的药剂很少有片剂或胶囊，这是因为儿童难以吞咽片剂和胶囊。除了儿童外，对于咽喉疼痛、吞咽困难的的病人来说颗粒剂也是极佳的选择。
搽剂类外用药剂给药方便，直达病灶，还能避免药物对肠胃道刺激和肝脏的首过效应（解释见下文），减少血药浓度的峰谷变化，使用方便，尤其适宜儿童药用。
例如，布洛芬凝胶、乳膏和搽剂是专供皮肤的外用药剂，同时也是为缓解局部软组织疼痛而研发的剂型，能够快速达到止痛的效果，可以缓解肌肉痛、关节痛、腰背痛、以及扭伤拉伤等。
不同剂型的药效有何不同？
药物的不同剂型都有其特定的制备工艺、适用范围和使用方法。改变药物的剂型后，由于各种剂型的物质结构、载药形式、释药机理、给药途径、药物释放方式与速度的不同，它们在体内转运过程及其血药浓度与时间的关系也明显不同，其各自的起效时间、达峰时间、作用强度也随之各异。
将药物制成不同剂型后可产生不同的作用效果。例如硫酸镁，制成口服剂有导泻和利胆作用，清肠利便，可用于治疗便秘，而硫酸镁注射剂则具有抗惊厥、镇静和解痉挛的作用，有降压作用，临床上常用于妊娠高压和先兆子痫或子痫的患者。
因此，制成不同的剂型可改变药物的治疗目的，不同的疾病也可选择同一药物的不同剂型。
药物对疗效起着主要的作用，而剂型对疗效起着主导的作用。同一种药物可制成胶囊、散剂和溶液剂等不同剂型，同种药物的不同剂型会发挥不同的药效。注射剂型的剂量精确、疗效确切；片剂剂型的剂量准确、使用方便；胶囊剂生物利用度高、稳定性好；颗粒剂容易消化、味道甘甜；注射剂和栓剂便于在患者发生昏迷呕吐时使用。
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但有时候，不同剂型的同种药物发挥的药效各不相同，一般可能会带来无效、低效、高效作用，甚至引起毒副作用。
2003年，美国疾病预防与控制中心报告过一例因不注意用药剂型而死亡的案例。患者在同时服用研碎的硝苯地平缓释片和拉贝洛尔，出现心动过缓伴低血压，最终死亡。其实，控释类药物如果被研碎、嚼服或是掰开，就会导致控释骨架破坏，大浓度药物泄出而中毒。
除此之外，同一种药物制作成不同剂型，有效地降低了原料药的毒副作用。
如药物经胃肠道给药，在没被吸收入血之前其有效成分被肠粘膜和肝脏代谢，而使进入血液循环的药量减少的现象，称为首过效应。而栓剂可从直肠下静脉直接进入血液，不经过肝脏。
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总的来说，剂型对疗效产生的主要影响体现在可以改变药物作用速度、降低或消除原料药的毒副作用、改善患者的用药依从性、提高药物稳定性、提高生物利用度和疗效、产生靶向作用和改变药物的作用性质等方面。
随着现代医药行业的不断发展，临床适用的药物剂型也随之增加，药物制成不同的剂型在治疗上有着不同的优势，应根据病情选择使用，以发挥最大药效。
参考文献
[1] 丁玉峰.论临床剂型因素与合理用药[J].医药导报,2007,(05):447-450.
[2] 胡拥军.药物剂型的选择与合理性评价[J].亚太传统医药,2010,6(04):165-168.
[3] 刘国寨.药物剂型和给药途径临床应用合理性探讨[J].中国实用医药,2016,11(13):192-193.
[4] 赵媛，胰岛素给药新剂型研究进展[J]. 养生保健指南，2018，34，296.
作者：周辉，致力于用生动有趣的语言传播科学，2021上海科技馆“科普星人充电站”学员， 腾讯知识官“燃酷科学”
编辑：一人白
鸣谢：上海市普陀区中心医院副主任药师 王之颖 为本文提供科学指导
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