作者：南方医科大学深圳医院 姚少茵
简介
阿利西尤单抗是一种全人源单克隆抗体(IgG1同种型)，作用靶点为前蛋白转化酶枯草溶菌素9（PCSK9）。阿利西尤单抗有两个二硫键连接的人重链，这两个人重链分别通过二硫键与人k轻链共价连接。单个N-糖基化位点位于重链Fc恒定区的CH2结构域内。重链和轻链的可变去结合，形成抗体内的PCSK9结合位点。
PCSK9与肝细胞表面的低密度脂蛋白受体（ldl - lr）结合，促进肝内ldl - lr降解。LDLR是清除循环LDL的主要受体，所以PCSK9降低LDLR水平会导致血液中LDL- c水平升高。阿利西尤单抗通过抑制PCSK9与LDLR的结合增加了可清除LDL的LDL- r数量，从而降低LDL- c水平。
本药可用于哪些疾病？
☆ 本品适用于预防心血管事件：减少有明确心血管疾病的需要住院的患者的心肌梗死、中风和不稳定型心绞痛发作的风险。
☆ 原发性高脂血症。（包括混合性家族性高胆固醇血症）
如何使用这个药品？
☆ 注射给药：
皮下注射：常规起始剂量为75mg，每2周一次。若患者需要更大幅度降低LDL-C，可以150mg起始给药，每2周一次。（国外用法：对于想要减少用药次数的患者，替代用法为：每4周一次，300mg）。
应用本药时有哪些注意事项？
☆ 阿利西尤单抗可以在不考虑采血时间的情况下使用。
☆ 将阿利西尤单抗存放在冰箱中，使用前，让阿利西尤单抗升温至室温，需要30至40min。
☆ 请勿将阿利西尤单抗注射到活动性皮肤病或受伤区域。
☆ 使用单剂量预填充笔时，应皮下注射到大腿、腹部或上臂。
☆ 每次注射时更换注射部位。若要给予300mg剂量，请在两个不同的注射部位进行两次150mg皮下注射。
本品的不良反应有哪些？
☆常见不良反应：
肝脏：肝酶异常（2.5%）
肾脏：尿路感染（4.8％）
神经系统：肌肉痉挛（3.1％）
胃肠道系统：腹泻（4.7％）
血液/淋巴系统，
呼吸系统：鼻咽炎（11.3％）、鼻窦炎（3.0％）、咳嗽（2.5％）、支气管炎（4.3％）、流感（5.7％）
皮肤/皮下组织：肌痛（4.2％）、肌肉骨骼疼痛（2.1％）
其他：注射部位反应（7.2％）、挫伤（2.1％）
免疫系统：过敏反应（8.6%）。
☆严重不良反应：
过敏反应：血管性水肿。
本品错过用药应如何处理？
☆ 如果错过了每2周一次的用药时间，请指示患者在错过后的7天内进行注射，然后恢复到患者的原始时间表。如果在7天内未给予错过的剂量，指导患者直接等到原计划的下一次用药时间注射。
☆ 如果错过了每4周一次的用药时间，请指示患者在错过后的7天内进行注射，然后恢复到患者的原始时间表。如果在7天内未给予错过的剂量，指导患者进行剂量管理，并根据该日期开始新的用药时间表。
特殊人群可以使用本品吗？
☆ 儿童患者、孕妇及哺乳期患者尚未确定患者用药的安全性和疗效。
☆ 老年患者无需调整剂量。
☆ 轻度或中度肝功能损害患者无需调整剂量。无重度肝功能损害患者中的相 关数据。
☆ 轻度或中度肾功能损害患者无需调整剂量。重度肾功能损害患者的可用数 据有限。
☆ 无需根据患者体重调整剂量。
审稿专家：广东省药学会 南方医科大学深圳医院 刘丽亚
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