大家好，我是怀章药师，长期吃美托洛尔的朋友，都想知道这个药是如何发挥作用的，这个药有哪些特点，起效时间和维持时间，不同剂型的美托洛尔有什么区别，有哪些副作用，应避免与哪些药物一起使用等等，这篇科普文章，对您很重要，请耐心看完。
一、美托洛尔是如何发挥降压作用的？
我们人体中有一种受体叫β-肾上腺素受体，这个受体分为β1、β2、β3三种亚型，其中β1和β2与心血管效应有关。人体中分泌的肾上腺素作用于β-肾上腺素受体，会产生一系列的生理学效应，比如心率加快、心肌收缩力增强和血管平滑肌收缩等等。
美托洛尔是一种选择性β1受体阻滞剂，通过与β1亚型受体结合，阻断了肾上腺素作用于β1受体所引起的生理学效应，从而达到减慢心率、降低血压的作用。
由于美托洛尔可以减慢静息和运动心率，心输出量，减少心脏做功，降低心肌氧耗量，从而发挥重要的抗缺血作用。
因此，在临床上除了用于高血压外，还广泛运用于劳力性心绞痛、心肌梗死后、快速心律失常以及心力衰竭等等。另外，由于美托洛尔有减慢心率的作用，常常与地平类降压药一起联用，可减少地平类药物引起的心动过速等症状。
二、美托洛尔有哪些特点？
美托洛尔对β1-受体有高度选择性，对β2受体的影响较小，使其对支气管阻力、糖、脂代谢等副作用的影响明显小于普萘洛尔。对于支气管哮喘和严重慢阻肺的患者，美托洛尔用于慢性阻塞性肺部疾患的患者时，相对比较安全。
这是因为美托洛尔对β2-受体介导的支气管舒张作用影响较小。当支气管哮喘发作时，使用美托洛尔的患者，对β2-受体激动剂如沙丁胺醇等反应敏感，使发作易于控制，降低危险性，而使用普萘洛尔的患者对β2-受体激动剂的反应较差。另外，美托洛尔诱发运动后的低血糖反应，掩盖低血糖症状等副作用也相对较小。
三、起效时间和维持时间
美托洛尔是中度脂溶性药物，肝脏的“首关清除效应”较高，不同个体口服同一剂量的美托洛尔后，血药浓度相差约10倍左右，不同疾病状态的用法用量不一样，因此美托洛尔的用量应个体化，不可擅自调整用药剂量。
口服后，美托洛尔的血药浓度大约需要1～2小时达到高峰，从而更大限度地抑制β受体的阻滞作用，半衰期约3～4小时，因此，美托洛尔的普通片药效的维持时间较短，但对心率的影响12小时后仍然显著，一天需要服用2-3次才能维持血药浓度的稳定。
而美托洛尔缓释片可以达到恒定的速度释放约20小时，这种缓释制剂一天服用一次就可以保证24小时的血药浓度平稳。
美托洛尔主要从肝脏代谢清除，仅有3%左右的从肾脏排泄，对肾功能影响较小。
四、不同剂型美托洛尔，使用上有什么区别？
目前，市场上的美托洛尔有三种:酒石酸美托洛尔片、酒石酸美托洛尔缓释片以及琥珀酸美托洛尔缓释片。
三种剂型在使用上是有区别的。一个就是吃药的时间不一样。酒石酸美托洛尔片为了减少心动过缓的副作用，应该在空腹吃，因为食物会增加药物的峰浓度，增加副作用的发生。而美托洛尔的两种缓释制剂，药物的峰浓度受食物的影响较小，饭前或者饭后吃都可以。
另一个就是能否掰开也是不一样的。由于剂型的原因，骨架型缓释片是不可以掰开的，比如酒石酸美托洛尔缓释片。微囊化颗粒组成的缓释片是可以掰开的，但不要掰碎，比如琥珀酸美托洛尔缓释片。普通片既可以掰开，也可以掰碎或研磨，比如酒石酸美托洛尔片。
五、美托洛尔有哪些副作用？
美托洛尔的不良反应主要与β-受体的阻断作用有关。常见的副作用可能会出现疲劳，头痛，头晕，肢端发冷、心动过缓、心悸，运动时呼吸短促，以及腹痛、恶心、呕吐、腹泻和便秘等症状，但这些副作用，通过调整药物的剂量，大多数人可以耐受长期使用。
美托洛尔也可能诱发某些高敏患者发生支气管哮喘，因此，对支气管哮喘或其他慢性阻塞性肺病患者，也应谨慎使用，需要使用时，可能需要同时加大β2受体激动剂的剂量，以减少对支气管的副作用。
另外，服用美托洛尔后，由于心脏β1受体被阻滞，会造成β1受体的数目增加、反应性增强。突然停药可能会使慢性心力衰竭病情恶化，增加心肌梗死和猝死的危险。因此，服用美托洛尔后，应避免突然停药，应尽可能逐步撤药，整个撤药过程至少用2周时间，剂量逐渐减少。
六、应避免与哪些药物一起使用？
由于美托洛尔会心动过缓或房室传导阻滞的副作用，与某些也引起心动过缓和房室传导阻滞的药物一起使用时，会增加心动过缓的副作用，应避免与维拉帕米一起使用，与地尔硫卓，胺碘酮药物合用时，要注意调整药物的剂量。
某些药物也可能会抑制美托洛尔的代谢，使药物蓄积，血压浓度增加，副作用增加，与这类药物一起使用时，也应注意调整药物的剂量，比如:普罗帕酮、西咪替丁，氟西汀等等。
最后，药物的调整要在专业医生的指导下进行，不可擅自调整药物。
您清楚了吗？
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