作者：暨南大学附属广州红十字会医院 主管药师 赵展鹏
2022年10月8日，全球首创第一个葡萄糖激酶激活剂（GKA）类药物多格列艾汀片（华堂宁），由国家药品监督管理局（NMPA）批准上市。用于改善成人2型糖尿病（T2DM）患者的血糖控制。多格列艾汀作用机制怎样？能为临床治疗带来怎样的改善？下面让我们一起了解一下：
多格列艾汀的作用机制
多格列艾汀片为葡萄糖激酶( GK)全激活剂类药物，作用于胰岛肠道内分泌细胞以及肝胜等葡萄糖储存与输出器官中的葡萄糖激酶靶点，改善2型糖尿病患者受损的葡萄糖刺激的胰岛素和GLP-1分泌，进而改善B细胞功能，减低胰岛素抵抗从而改善2型糖尿病患者血糖稳态失调，具有重塑血糖平衡生理调节的作用机制。见下图。
在维持“血糖稳态”的过程中，GK（葡萄糖激酶）是细胞内葡萄糖代谢的第一步。对调节血糖高与低起到关键作用，主要分布在肝脏、胰岛、肠道等核心调糖靶器官中。
多格列艾汀与二甲双胍联用
多格列艾汀可单药使用，但在单独使用盐酸二甲双肌血糖控制不佳时，本品可与盐酸二甲双胍联合使用，配合饮食和运动改善成人2型糖尿病患者的血糖控制。从降糖机制看，二甲双胍提高周围组织对胰岛素的敏感性、改善胰岛素抵抗、抑制肝糖输出，多格列艾汀则可以增强提升人体自身调糖能力，具体包括促进肝糖原合成、适时分泌胰岛素、促进肠道GLP-1分泌等，两者有重合的部分。但其具体通路并不同，所以两者联合可实现机制互补，更全面覆盖T2DM复杂的多重机制。
Q1：这是一个新药，它的价格会不会很贵啊？
贵。多格列艾汀片售价为420元/盒，一盒28片，一天2片，可供患者服用两周，一个月的药费为800多元。由于是一个全新领域的降糖药，因此对比已经进入国家医保谈判的传统降糖药价格更高，不过明年该药有望进入国家医保谈判，希望能给糖尿病患者多一个用药上的选择。
Q2：对比其他类的降糖药有没有什么其他的优势啊？
研究表明，多格列艾汀有改善及恢复胰岛β细胞的功能，即早期2型糖尿病患者有望通过服用该药把糖尿病治愈，达到停药的效果，摆脱大众对降糖药“一吃就要吃一辈子”的担忧扫除。多格列艾汀单药治疗有望称为一款无需调整剂量应用于糖尿病肾病的口服降糖药。
审稿：暨南大学附属广州红十字会医院 主任药师 傅永锦
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