片剂、分散剂、胶囊剂……如何选择不同剂型的布洛芬?中国药科大学专家详解

现代快报讯 布洛芬具有解热镇痛的作用,但布洛芬有多种不同的剂型和规格,如片剂、分散剂、胶囊剂、混悬剂、缓释胶囊等等,它们的适应症和治疗作用都一样吗?12月23日,中国药科大学副教授邱志霞从药物的作用机制和体内过程两个角度进行解释。
所有剂型的布洛芬都有解热和镇痛作用
布洛芬是一种非甾体类抗炎药,通过抑制体内炎症因子的产生而发挥解热镇痛作用,临床上主要用于治疗关节炎,痛风,痛经等疾病,还可缓解感冒和流感引起的高热等症状,所以布洛芬一直是很多人家庭药箱中的常备药物。
邱志霞指出,从作用机制上来说,不论哪种剂型的布洛芬,其主要成分都是一样的,药物的作用机制是不会因为剂型的改变而发生变化的。也就是说,无论哪种剂型的布洛芬,都可以通过抑制引起身体发热和疼痛的前列腺素的产生和释放,发挥抗炎、解热和镇痛的作用。
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为什么药学专家要把布洛芬做成这么多的剂型呢?
邱志霞解释,布洛芬普通片剂吸收快速,可在1-2小时内达到血药浓度峰值,随后浓度快速下降,到 6-8 小时,体内的布洛芬浓度已经很低甚至检测不到。因此,布洛芬普通片剂起效很快,但是效果不持久,为了能使药效持续,患者需要4-6小时服用一次药物;而迅速释放的药物也会导致血药浓度过高诱发胃部不适等不良反应。
所以,药学专家通过改变剂型,比如将布洛芬做成缓释片或者缓释胶囊,让药物在机体内缓慢地释放,使得血药浓度在有效范围内平稳持久,这样就可以减少药物的服用次数,另外也可以避免普通片剂快速释放、血药浓度一时过高造成的胃肠刺激等不良反应。
不同剂型的布洛芬,服用剂量不同
相关研究表明,布洛芬缓释胶囊血药浓度的达峰时间的中位数为4.5小时,给药24小时后,人体内依然有较高浓度的布洛芬存在,体内药量要比普通片剂高2倍,所以药效较强且更加持久,而这一体内过程对有持续高热、关节疼痛和肌肉酸痛等症状的患者更为对症。
缓释胶囊达到药物浓度峰值需要这么长时间,是不是就不能用于解热呢?“药学专家在设计剂型的时候也考虑到了这个问题,所以在剂量上也做了调整。”邱志霞说,大家可以关注一下不同剂型布洛芬的说明书,可以发现不同剂型,适应症相同,但推荐剂量有所不同,其中布洛芬普通片说明书推荐剂量为0.2~0.4克/次,每4~6小时一次,最大限量为2.4克/日。而缓释胶囊的成人及12岁以上儿童推荐剂量为0.3~0.6克/次,2次/日,最大剂量为1.2克/日。
可以看到,一方面,缓释剂型提高了单次用药的剂量,目的在于增加布洛芬的体内浓度,使其在较短的时间内能够达到治疗浓度,而不需要等到达到峰值浓度就可以发挥解热镇痛的作用;另一方面,由于缓释剂型给药后可以在体内以较高浓度且持续发挥作用,所以日剂量较低。
此外,在服用布洛芬普通片的时候,需要注意其快速释药带来的不良反应,如果出现恶心呕吐,大便发黑等情况,请及时到院就诊。
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据介绍,布洛芬也是儿童中使用广泛的解热镇痛药物,为了儿童调整剂量方便,药学人员更是通过加入一些矫味剂,将布洛芬做成了酸甜口味的混悬剂,用于儿童的解热镇痛治疗。所以药物剂型的设计更多是出于药物的使用方便与用药安全两个方面的考虑,而剂型的改变并不影响这个药物的适应症,但可能在药物的起效快慢和作用持久度上会有所差异。
“因此,只要没有布洛芬的用药禁忌,大家可以根据自己的实际情况进行药物选择,不需要特别纠结剂型问题,如果还有不放心的地方,可以咨询医生或药师后再做选择。”邱志霞表示。
通讯员 姜晨 周天健 现代快报+记者 李楠