布洛芬不同剂型用法不同,别混淆!

布洛芬为常用的非甾体类解热镇痛抗炎药(NSAIDs),自 1967 上市以来,凭借确切的疗效,良好的耐受性,在临床得以广泛应用 [1]。也衍生出琳琅满目的剂型,常用的有混悬剂、缓释片和缓释胶囊等。那么不同的剂型有什么异同点?选用布洛芬有什么注意事项呢?一起来学习一下。
布洛芬有哪些剂型?
目前国内上市的布洛芬制剂按给药途径主要分为三大类:注射剂型、口服剂型以及经过直肠给药的栓剂。
口服剂型主要包括混悬剂(混悬滴剂、混悬液、干混悬剂)、口服溶液、糖浆剂、颗粒剂、普通片、缓释片、缓释胶囊、泡腾片 [2]。
不同剂型药效特点比较
一般认为不同剂型布洛芬药效特点如下:
起效时间:混悬液 > 普通片 > 缓释片和缓释胶囊;
药效维持时间:布洛芬缓释胶囊、缓释片长于其他剂型;
有研究表明:成人健康男性志愿者口服相同剂量布洛芬,混悬剂达峰时间 1 h,片剂达峰时间 2 h,消除半衰期相似。即相同剂量下,混悬液较普通片起效更快,有效维持时间接近 [3]。一项针对布洛芬缓释胶囊的药代动力学研究表明:布洛芬缓释胶囊较普通片作用持久且血药浓度波动较小,可减少服药次数、减轻胃肠不良反应 [4] [5]。
注意事项:由于缺乏大样本、多中心、随机双盲对照研究数据,且数据来源不同研究样本,因此以上结论精准性有待进一步求证,仅供参考。
不同剂型的适应症及用法用量
图片
图片
(点开看大图)
注意:由于厂家不同,不同布洛芬的适应证可能略有差异,具体以药品说明书为准。
不同剂型的临床应用解读
1. 不同剂型的布洛芬按照年龄体重给药,大体上来说剂量一致;
2. 不同剂型的布洛芬总体上来说适应证较为一致;
3. 不同剂型的布洛芬适宜人群存在差异:
1)最终以液体形态给药的剂型更适合儿童:比如布洛芬混悬滴剂、布洛芬混悬液、布洛芬干混悬剂、布洛芬颗粒、布洛芬口服溶液、布洛芬糖浆、布洛芬分散片、布洛芬泡腾片,以上药品说明书均有详细的儿童用法用量。液体剂型易于吞咽,且多加有矫味剂,口感较好,可以提高儿童治疗依从性 [18]。
2)缓释剂适合成人,不适合儿童,原因在于:① 剂量不合适,以 12 岁儿童单次最大推荐剂量 200 mg 为例,0.3 g 的缓释片已经超过剂量。② 剂型不合适,为了保证缓释效果,通常不建议把缓释片或胶囊掰开使用,而儿童又需要分剂量使用。其中布洛芬缓释胶囊 0.4 g 直接写明 12 岁以下儿童使用其他剂型 [14]。
临床应用注意事项 [5-17]
1. 作为一种对症处理的药物,用于解热不超过 3 天,用于镇痛不超过 5 天;
2. 除非有医师指导,原则上用药期间不能同时服用其他含有 NSAIDs 的药品(如某些复方感冒药、环氧合酶-2 抑制剂如塞来昔布等);合用可增加胃肠道反应、溃疡风险。
3. 不推荐布洛芬和对乙酰氨基酚交替使用用于儿童退热,因为 Cochrane 系统评价结果显示交替使用不能改善舒适度,虽然比单用其中任一药物效果更好 [19]。
4. 服药期间不得饮酒或饮用含酒精的饮料。
5. 避免超量使用布洛芬:无特效解毒剂,过量用药可引起昏睡、困倦、恶心、呕吐和上腹痛等。
特殊人群使用布洛芬的注意事项
1. 儿童:儿童使用布洛芬需要准确量取剂量,此外使用混悬剂临用前需要仔细摇匀,否则可能出现因溶质不均匀导致剂量不准确;
2.妊娠、哺乳期女性:妊娠大于等于 30 周的孕妇应避免使用,因为布洛芬可引起胎儿动脉导管早闭 [14]。尽管说明书并不推荐哺乳期女性使用,但有证据表明:布洛芬乳汁/血浆药物浓度比值为 0.025,婴儿相对剂量(RID)为 0.38%,相当于儿童剂量的 0.2%[20],哺乳期分级 L1,因此布洛芬可以作为哺乳期首选的 NSAIDs[21]。
3.老年人:
1)有阿司匹林哮喘病史禁用;
2)有活动性消化道溃疡出血或既往复发溃疡/出血禁用;
3)正在使用抗凝药物(肝素、华法林等)的,合用布洛芬可增加出血倾向,注意监测;
4)正在使用小剂量阿司匹林的,布洛芬可能会干扰阿司匹林的抗血小板作用,若有必要合用,至少在服用阿司匹林 30 min 及以后再使用布洛芬 [22]。
5)有高血压、心功能不全、肾功能不全、凝血机制或血小板功能障碍的患者慎用。
审核:南方医科大学第三附属医院 副主任药师 邓艳辉
参考文献:
[1] 刘改枝, 许杜鹃, 田效志, 关延彬, 贾永艳. 布洛芬前药研究进展 [J]. 中国药物化学杂志, 2019,29(02):147-156+160.DOI:10.14142/j.cnki.cn21-1313/r.2019.02.011.
[2] 国家药品监督管理局数据查询 https://www.nmpa.gov.cn/datasearch/search-result.html
[3] 李智, 谌立伟, 郭兆贵. 布洛芬混悬液在正常人体内的相对生物利用度和药代动力学 [J]. 湖南医学,1999(04):243-244.
[4] 吴琳华, 刘红梅, 孙考祥, 郭守利. 布洛芬缓释胶囊的药代动力学研究 [J]. 哈尔滨医科大学学报,2002(02):144-146.
[5] Legg T, Paluch E, Jayawardena S. Single‐and multiple‐dose pharmacokinetics of immediate‐release/extended‐release ibuprofen tablets[J]. Clinical Pharmacology in Drug Development, 2017, 6(1): 36-43.
[6] 药品说明书(2021.4.8)—布洛芬混悬滴剂
[7] 药品说明书(2021.5.6)—布洛芬混悬液
[8] 药品说明书(2021.3.30)—布洛芬干混悬剂
[9] 药品说明书(2020.10.19)—布洛芬颗粒
[10] 药品说明书(2019.5.9)—布洛芬口服溶液
[11] 药品说明书(2015.8.31)—布洛芬糖浆
[12] 药品说明书(2017.8.11)—布洛芬片
[13] 药品说明书(2009.5.20)—布洛芬缓释片
[14] 药品说明书(2020.12.1)—布洛芬缓释胶囊
[15] 药品说明书(2015.7.24)—布洛芬分散片
[16] 药品说明书(2015.7.24)—布洛芬泡腾片
[17] 药品说明书(2017.6.23)—小儿布洛芬栓
[18] 杨奕. 布洛芬混悬剂的研究 [D]. 江南大学,2022.DOI:10.27169/d.cnki.gwqgu.2022.000897.
[19] 罗双红, 舒敏, 温杨等. 中国 0 至 5 岁儿童病因不明急性发热诊断和处理若干问题循证指南 (标准版)[J]. 中国循证儿科杂志,2016,11(02):81-96.
[20] Rigourd V,de Villepin B,Amirouche A,et al. Ibuprofen concentrations in human mature milk—first data about pharmacokinetics study in breast milk with AOR-10127 "Antalait" study[J]. Ther Drug Monit,2014,36(5):590.
[21]Amundsen S,Nordeng H,Nezvalová-Henriksen K,et al. Pharmacological treatment of migraine during pregnancy and breastfeeding[J]. Nat Rev Neurol,2015,11(4):209.
[22] 国家药品监督管理局 药物警戒快讯 2006 年第 11 期(总第 28 期)https://www.nmpa.gov.cn/directory/web/nmpa/xxgk/yjjsh/ywjjkx/20061022160801987.html.