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李叔一年前被诊断为非小细胞肺癌，需要定期使用培美曲塞进行化疗。为减轻培美曲塞的毒性，除了口服叶酸，医嘱在培美曲塞首次给药前一周要肌内注射一次维生素B12（1000 μg），此后还必须每3个周期注射一次同剂量维生素B12。
然而最近由于某些原因，院内采购不到维生素B12注射液，医生给李叔改为使用甲钴胺注射液。李叔带着疑问来找药师咨询，药师给予详细解说。
维生素B12和甲钴胺是什么“关系”？
维生素B12与一般的维生素不同，是唯一含金属元素钴的水溶性维生素，又称钴胺素。它在人体内存在的“家族成员”有20多个，但有直接或间接生物活性的却只有“四大金刚”——甲钴胺、腺苷钴胺、氰钴胺和羟钴胺。四者化学结构中的母环相同，是含钴离子的类咕啉化合物结构，不同之处只是与钴离子相连接的化学基团，因而形成家族中的不同成员，结构见图1。
图1 维生素B12化学结构图
甲钴胺：R=甲基-CH3；腺苷钴胺：R=脱氧腺苷基-2,5-脱氧腺苷；氰钴胺：R=氰基-CN；羟钴胺：R=羟基-OH。
维生素B12家族的“四大金刚”中，只有甲钴胺和腺苷钴胺能够直接为人体利用，是体内维生素B12的两种活性辅酶形式。另外的氰钴胺、羟钴胺则需要在人体细胞的细胞器中被转化为甲钴胺和腺苷钴胺后才能发挥作用。
氰钴胺是最早被发现的维生素B12，当初被命名为维生素B12后，一直沿用至今，因而我们常用的维生素B12注射液其实只含有氰钴胺这一成分。也就是说，维生素B12注射液是没有活性的前体药物，在进入人体血液循环后，一部分被存储在肝脏内，另一部分则通过内因子（由胃壁细胞分泌）的帮助被人体吸收并转化为甲钴胺和腺苷钴胺后，发挥生物活性作用。
维生素B12和甲钴胺的临床适应证相同吗？
根据药品说明书，维生素B12用于巨幼红细胞性贫血、神经疾患（神经炎、神经痛）的辅助治疗。甲钴胺用于周围神经病和缺乏维生素B12导致的巨幼红细胞性贫血。
多项研究证实，在治疗因缺乏维生素B12引起的巨幼红细胞性贫血中，甲钴胺与维生素B12疗效相当。而在治疗周围神经病变方面，甲钴胺比维生素B12有它独特的优势，无论临床疗效还是安全性均优于维生素B12。甲钴胺的过“氰”之处体现在对神经元传导的改善作用，它可促进核酸-蛋白-脂肪代谢，修复受损的神经组织[1]，在临床上对各种周围神经病变，尤其对麻木、疼痛和麻痹等症状均有明显的疗效[2]。
另外，对于妊娠及哺乳期妇女、长期素食者、消化不良综合征、肝硬化等肝脏疾病、反复发作的溶血性贫血、甲状腺功能亢进、慢性感染、胰及肠道癌肿和严重肾病等情况下维生素B12需求量增加时的补充，甲钴胺和维生素B12的疗效相近。但是，甲钴胺在人体内无需经过肝脏代谢，也不需要进行生物转化，可以快速地直接发挥生物学作用，尤其是对于肝功能损伤患者可优先选用。
甲钴胺在临床上还用于治疗哪些疾病？
甲钴胺是内源性的辅酶B12，易转移至神经细胞的细胞器，促进神经细胞内核酸和蛋白质的合成，促进神经髓鞘和轴索再生，修复损伤的神经细胞，改善神经传导速度，因此在临床上还经常用于治疗以下疾病：
1 面神经炎
面神经炎（Facial Neuritis）是面神经管内段面神经的一种急性非特异性炎症导致的周围性面瘫。主要临床表现为面肌瘫痪，常伴有病侧外耳道和（或）耳后乳突区疼痛、压痛，还可能出现味觉障碍或听觉过敏。
面神经炎急性发作期的治疗以改善局部循环、消除炎症和水肿为主，恢复期以促进神经功能恢复为主。甲钴胺可以帮助神经修复，在面神经炎急性期及恢复期均有很好的的治疗作用[3]。
2 糖尿病周围神经病变
糖尿病周围神经病变（Diabetic Peripheral Neuropathy）是由于体内长期血糖过高而引起代谢紊乱、微循环障碍，导致感觉神经、运动神经以及自主神经出现病变。除了控糖治疗，2013年版《糖尿病周围神经病变诊断和治疗共识》推荐甲钴胺作为神经营养修复治疗的辅助药物[4-5]。
3 带状疱疹后神经痛
带状疱疹后神经痛（Postherpetic Neuralgia），带状疱疹是由水痘-疱疹病毒引起的急性皮肤病，急性期会出现剧烈的神经疼痛，如得不到系统有效的治疗，可能会演变成顽固的带状疱疹后神经痛，疼痛可能伴随终身，使患者痛苦不堪。除了抗病毒治疗，使用甲钴胺可以一定程度地修复被带状疱疹病毒所损伤的神经，有效地缓解以及减轻神经痛问题，还可能减少带状疱疹后神经痛的发生几率[6]。
使用甲钴胺有什么注意事项？
1 不建议长期服用
甲钴胺用于口服，成人通常一次0.5 mg，1日3次，可根据年龄、症状酌情增减[2]。如果连续口服1个月症状没有改善，建议停药，必要时到医院就诊进行相关检查。
2 孕妇和哺乳期妇女不建议服用
虽然甲钴胺在动物实验中未表现致畸作用，但其对孕妇的安全性尚不明确。而动物实验报告甲钴胺有乳汁分泌，因此也不建议在哺乳期妇女中使用。
3 某些特殊职业人员不宜服用
从事汞及其化合物的工作人员不宜长期大量服用
4 避免在同一部位反复注射
如果是注射途径使用，为避免注射部位出现硬结和减轻疼痛感，需要避免在同一部位反复注射。
结语
基于甲钴胺的以上种种过“氰”之处，在维生素B12缺药时改为选用甲钴胺[7]，是可行的治疗方案。
参考文献
[1]曾昭宇,吴华.大剂量静脉输注甲钴胺预防硼替佐米治疗多发性骨髓瘤（MM）引起的周围神经病（BIPN）的临床效果[J].健康必读,2018,12(3):97.
[2]杨义杰.甲钴胺联合高压氧治疗面神经炎的临床效果[J].北方药学,2018,15(2):23-24.
[3]包世华.甲钴胺联合不同药物治疗糖尿病周围神经病变疗效对比[J].山东医药,2009,49(20):96-97.
[4]徐谷根,杨茵,李敏等.不同剂量甲钴胺联合前列地尔脂微环载体治疗糖尿病周围神经病变的疗效观察——附62例报告[J].新医学,2010,41(3):157-159.
[5]孔令希,王红梅,邱峰等.α-硫辛酸与甲钴胺治疗糖尿病周围神经病变疗效对照系统评价[J].中国药业,2019,28(17):44-47.
[6]阮琼艳.更昔洛韦联合甲钴胺治疗带状疱疹的临床疗效分析[J].健康必读,2019,12(36):69.
[7]陆纬,李敏.甲钴胺联合叶酸、维生素B治疗高同型半胱氨酸血症的疗效[J].中国老年保健医学,2023,21(2):74-76.
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作者简介
梁雪茵 广州医科大学附属第一医院药学部副主任药师、执业药师。毕业于广东药学院药学系，有二十多年医院药学工作经验。