呋塞米的用法及注意事项

国内批准适应症
1. 水肿性疾病:包括充血性心力衰竭、肝硬化、肾脏疾病(肾炎、肾病及各种原因所致的急、慢性肾功能衰竭),尤其是应用其他利尿药效果不佳时,应用本类药物仍可能有效。与其他药物合用治疗急性肺水肿和急性脑水肿等。
2. 高血压:在高血压的阶梯疗法中,不作为治疗原发性高血压的首选药物,但当噻嗪类药物疗效不佳,尤其当伴有肾功能不全或出现高血压危象时,本类药物尤为适用。
3. 预防急性肾功能衰竭:用于各种原因导致肾脏血流灌注不足,例如失水、休克、中毒、麻醉意外以及循环功能不全等,在纠正血容量不足的同时及时应用,可减少急性肾小管坏死的机会。
4. 高钾血症及高钙血症。
5. 稀释性低钠血症:尤其是当血钠浓度低于 120 mmol/L 时。
6. 抗利尿激素分泌过多症(SIADH)。
7. 急性药物毒物中毒如巴比妥类药物中毒等。
国内常规剂量
1. 口服给药
1.1 治疗水肿性疾病
起始剂量为口服 20~40 mg(1~2 片),每日 1 次,必要时 6~8 小时后追加 20~40 mg(1~2 片),直至出现满意利尿效果。
最大剂量虽可达每日 600 mg(30 片),但一般应控制在 100 mg(5 片)以内,分 2~3 次服用,以防过度利尿和不良反应发生。
部分患者剂量可减少至 20~40 mg(1~2 片),隔日 1 次,或每周中连续服药 2~4 日,每日 20~40 mg(1~2 片)。
1.2 治疗高血压
起始每日 40~80 mg(2~4 片),分 2 次服用,并酌情调整剂量。
1.3 治疗高钙血症
每日口服 80~120 mg(4~6 片),分 1~3 次服。
2. 注射给药
2.1 治疗水肿性疾病
紧急情况或不能口服者,可静脉注射,开始 20~40 mg,必要时每 2 小时追加剂量,直至出现满意疗效。维持用药阶段可分次给药。
治疗急性左心衰竭时,起始 40 mg 静脉注射,必要时每小时追加 80 mg,直至出现满意疗效。
治疗急性肾功能衰竭时,可用 200~400 mg 加于氯化钠注射液 100 mL 内静脉滴注,滴注速度每分钟不超过 4 mg。有效者可按原剂量重复应用或酌情调整剂量,每日总剂量不超过 1 g。利尿效果差时不宜再增加剂量,以免出现肾毒性,对急性肾衰功能恢复不利。
治疗慢性肾功能不全时,一般每日剂量 40~120 mg。2.2 治疗高血压危象时,起始 40~80 mg 静注,伴急性左心衰竭或急性肾功能衰竭时,可酌情增加剂量。
2.3 治疗高钙血症时,可静脉注射,一次 20~80 mg。
药物警戒
呋塞米:导致「间质性肺炎」疾病的相关风险警示。
FDA 黑框警告
强效利尿可能引起水电解质不足、脱水、血容量不足;注意监测
口服(片剂)
呋塞米为强效利尿剂,若超剂量用药,可能导致利尿过度,引起水电解质不足,因此,用药期间需严密监测,必须根据患者需要,个体化给药
不良反应
常见不良反应
胃肠道反应:口腔和胃刺激、抽筋、腹泻、便秘、恶心、呕吐
其他反应:高血糖症、糖尿、高尿酸血症、肌肉痉挛、躁动、膀胱痉挛、血栓性静脉炎、发热皮肤
过敏反应:皮疹、瘙痒、荨麻疹
血液系统反应:贫血
中枢神经系统:头晕、头痛、模糊的视野
严重不良反应
胃肠系统反应:肝细胞功能不全的肝性脑病、胰腺炎、黄疸(肝内胆汁淤积性黄疸)、肝酶增加、厌食症
系统性超敏反应:严重的过敏反应或类过敏反应(例如休克)、系统性血管炎、间质性肾炎、坏死性血管炎
中枢神经系统:耳鸣和听力下降、感觉异常
血液系统:再生障碍性贫血、血小板减少症、粒细胞缺乏症、溶血性贫血、白细胞减少症
皮肤/皮下组织:中毒性表皮坏死、史蒂文斯-约翰逊综合症、多形红斑、皮疹伴嗜酸性粒细胞增多和全身症状、急性全身性皮疹性脓疱病、剥脱性皮炎、大疱性类天疱疮、紫癜、光敏性
心血管系统:体位性低血、胆固醇和甘油三酸酯血清水平升高
禁忌证
无尿患者和对呋塞米过敏的患者禁用。
注意事项
1、对于患有肝硬化和腹水的患者,最好在医院开始使用呋塞米治疗。在肝昏迷和电解质衰竭状态下,除非基本状况得到改善,否则不得开始治疗。肝硬化患者的液体和电解质平衡突然改变可能会引起肝昏迷。所以,在利尿期间必须严格观察。补充氯化钾和醛固酮拮抗剂(如果需要)有助于预防血钾过低和代谢性碱中毒。
2、如果在严重进行性肾脏疾病的治疗过程中发生了氮质升高和少尿,应停用呋塞米。
3、有耳鸣和可逆或不可逆听力障碍和耳聋的报道。报道表明呋塞米的耳毒性与快速注射,严重的肾功能不全,使用高于推荐剂量,低蛋白血症或与氨基糖苷类抗生素,乙炔酸或其他耳毒性药物同时治疗有关。如果医生选择使用大剂量肠胃外治疗时,建议进行静脉注射(对于成人,输注速率应不超过每分钟 4 mg 呋塞米)。
药物监控
呋塞米注射液、呋塞米片:
对磺胺药和噻嗪类利尿药过敏者,对本药可能亦过敏。
对诊断的干扰:可致血糖升高、尿糖阳性,尤其是糖尿病或糖尿病前期患者。过度脱水可使血尿酸和尿素氮水平暂时性升高。血 Na^(+)、Cl^(-)、K ^(+)、Ca^(2+)和 Mg^(2+)浓度下降。
下列情况慎用:
1)无尿或严重肾功能损害者,后者因需加大剂量,故用药间隔时间应延长,以免出现耳毒性等副作用;
2)糖尿病;
3)高尿酸血症或有痛风病史者;
4)严重肝功能损害者,因水电解质紊乱可诱发肝昏迷;
5)急性心肌梗死,过度利尿可促发休克;
6)胰腺炎或有此病史者;
7)有低钾血症倾向者,尤其是应用洋地黄类药物或有室性心律失常者;
8)红斑狼疮,本药可加重病情或诱发活动;
9)前列腺肥大。
随访检查:
1)血电解质,尤其是合用洋地黄类药物或皮质激素类药物、肝肾功能损害者;
2)血压,尤其是用于降压,大剂量应用或用于老年人;
3)肾功能;
4)肝功能;
5)血糖;
6)血尿酸;
7)酸碱平衡情况;
8)听力。
呋塞米注射液:交叉过敏,运动员慎用。
药物剂量应从最小有效剂量开始,然后根据利尿反应调整剂量,以减少水、电解质紊乱等不良反应的发生。
肠道外用药宜静脉给药、不主张肌内注射。常规剂量静脉注射时间应超过 1-2 分钟,大剂量静脉注射时每分钟不超过 4 mg。静脉用药剂量的 1/2 时即可达到同样疗效。
呋塞米片:交叉过敏。
药物剂量应从最小有效剂量开始,然后根据利尿反应调整剂量,以减少水、电解质紊乱等副作用的发生。存在低钾血症或低钾血症倾向时,应注意补充钾盐。
本药为钠盐注射液,碱性较高,故静脉注射时宜用氯化钠注射液稀释,而不宜用葡萄糖注射液稀释。存在低钾血症或低钾血症倾向时,应注意补充钾盐。
与降压药合用时,后者剂量应酌情调整。少尿或无尿患者应用最大剂量后 24 小时仍无效时应停药。
首发:丁香园用药指南
参考资料:用药助手APP.