骨化三醇软胶囊、阿法骨化醇软胶囊、胆骨化醇...到底怎么用?

骨化醇属脂溶性维生素类固醇衍生物,因其与动物骨骼的钙化有关,故此得名。骨化醇临床上常常称其为维生素D,维生素D的生理功能是帮助人体吸收磷和钙,是造骨的必需原料。
今天我们重点来讲讲骨化三醇胶囊、阿法骨化醇胶囊、胆骨化醇,这三种药的使用,还有它们之间的区别?
骨化三醇软胶囊
骨化三醇软胶囊,别名盖三淳。本品为软胶囊,主要成份是骨化三醇,内容物为淡黄色至黄色的油状液体。骨化三醇( 1,25-二羟基维生素D3)是维生素D3在人体内最重要活性代谢产物之一,简称活性维生素D3。类似的药物还有骨化三醇胶丸(罗盖全)。
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临床应用:
绝经后骨质疏松;慢性肾功能衰竭尤其是接受血液透析病人之肾性骨营养不良症;术后甲状旁腺功能低下;特发性甲状旁腺功能低下;假性甲状旁腺功能低下;维生素D依赖性佝偻病;低血磷性维生素D抵抗型佝偻病等。
用法用量:
应根据每个病人血钙水平小心制定本品的每日最佳剂量。口服,具体方法如下:
绝经后骨质疏松:推荐剂量为每次1粒(0.25µg),每日二次。肾性骨营养不良(包括透析病人):起始阶段的每日剂量为1粒(0.25µg)。血钙正常或略有降低的病人隔日1粒(0.25µg)即可。大多数病人最佳用量为每日0.5至1.0μg之间。甲状旁腺功能低下和佝偻病:推荐起始剂量为每日1粒(0.25µg),晨服。老年患者:老年病人无需特殊剂量,但建议监测血钙和血肌酐浓度。儿童用药:应遵医嘱。
注意事项:
本品禁用于与高血钙有关的疾病,亦禁用于已知对本品或同类药品及其任何赋形剂过敏的病人;禁用于有维生素D中毒迹象的病人。不需与其他维生素D制剂与其合用,避免高维生素D血症。肾功能正常的患者服用本品时必须避免脱水,故应保持适当的水摄入量。孕妇及哺乳期妇女用药:本品致畸作用尚不确定,孕妇使用本品,需权衡利弊。另外骨化三醇的潜在不良反应还没有确定,因此哺乳期妇女在服用骨化三醇期间不应哺乳。
贮藏:
遮光、密封、阴凉处(不超过30℃)保存。
阿法骨化醇软胶囊
阿法骨化醇软胶囊,别名盖诺真。本品为软胶囊,内容物为无色至淡黄色的油状液。主要成分是阿法骨化醇,阿法骨化醇 (1α-羟基维生素D3 ) 是一种人工合成的维生素D3活性代谢物,在人体内通过肝脏转变为具有活性的 1,25-二羟维生素D3。
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临床应用:
佝偻病和软骨病;肾性骨病;骨质疏松症;甲状旁腺功能减退症;新生儿低钙血症。
用法用量:
起始剂量,成人和体重20公斤以上的儿童:1µg\日;体重为20公斤以下的儿童:0.05µg\公斤\日;新生儿:0.1µg\公斤\日。使用本品时应根据生化检验的结果来调整剂量以避免高血钙。
注意事项:
对维生素D及其类似物过敏、具有高钙血症、有维生素D中毒征象者禁用。青年患者只限于青年特发性骨质疏松症及糖皮质激素过多引起的骨质疏松症。长期大剂量使用或与钙剂合用可能会引起高钙血症和高钙尿症。
储藏:
密闭,防潮,避光,置阴凉处保存。
胆骨化醇
胆骨化醇别名烟碱酸胺、也称维生素D3。维生素D3是维生素D的最主要存在形式,胆骨化醇是维生素D3的一种非活化存在形式,在人体内通过肝肾转变为维生素D3的活化存在形式1,25-二羟维生素D3。
成年人,在夏季,全身皮肤,经阳光照射10分钟,可产生约10000U的维生素D3。
临床应用:
用于佝偻病、骨软化症及婴儿手足搐搦症,佝偻病兼有龋齿者也可用本品防治。大剂量也用于皮肤结核、皮肤及粘膜各型红斑狼疮等。
用法用量:
预防佝偻病:肌注,每次15~30万单位,每4~6个月一次。治疗佝偻病可增至30~60万单位。
注意事项:
大量久服,如长期每日人予10~15万单位,可引起高血钙、食欲不振、呕吐、腹泻。以后则软组织如肾、关节等异常钙化。若肾功能受损,可出现多尿、蛋白尿、肾功能减退等。
最后总结
骨化三醇可直接与维生素D受体结合,促进肠道对钙的吸收,并调节骨的矿化,本身具有生物活性。
骨化二醇、胆骨化醇本身无活性,需要转化为骨化三醇才具有生物活性。
因此通过以上可以得知,这三种药物的特点对比如下:
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骨化三醇
阿法骨化醇
胆骨化醇
肝转化(25羟化酶)
肾转化(1α-羟化酶)
适用者
对肝肾功能无要求
肝功能正常
肝肾功能正常
审稿专家:广州医科大学附属第一医院 主任药师 魏理
作者:广州医科大学附属第一医院 彭青胜