瑞舒伐他汀,因为水溶性不容易进入肝脏,对肝功能的影响更小吗?

有朋友问华子,他听说瑞舒伐他汀是水溶性的,不容易进入肝脏,不会伤害肝脏,所以他打算把现在用的阿托伐他汀换成瑞舒伐他汀,行不行呢?
华子告诉他,如果目前血脂控制得不错,也没有出现不良反应,就不建议更换用药。虽然瑞舒伐他汀是水溶性的,但也会进入肝脏,有可能对肝功能造成影响。他汀类药物的脂溶性与水溶性,对肝功能的影响区别并不是很大。
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一、水溶性他汀也会进入肝脏
他汀类药物分为脂溶性与水溶性,人体中的各种屏障,更容易被脂溶性的药物渗透。他汀类药物的主要作用是抑制胆固醇的合成,而肝细胞是合成胆固醇的主要场所,所以他汀类药物的“工作地点”就是在肝细胞内
脂溶性他汀可以依靠被动扩散,进入到肝细胞内发挥作用。而水溶性他汀则依靠肝细胞的主动摄取进入到肝细胞。也就是说,无论他汀类药物是脂溶性还是水溶性,都会进入到肝细胞内,都有可能对肝功能造成影响,没有水溶性他汀不会伤肝的说法。
不过匹伐他汀、辛伐他汀、阿托代他汀等脂溶性他汀更容易透过血脑屏障进入中枢,出现头晕、困倦等中枢性不良反应的可能性会高一些。瑞舒伐他汀、普伐他汀等水溶性他汀的中枢不良反应会略少一些。
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二、对肝功能的影响与药效和剂量相关
他汀类药物对肝功能的影响与药效和剂量相关,也就是说,降脂强度大的他汀,或是使用大剂量的他汀,对肝功能的影响就会大。
比如说阿托伐他汀与瑞舒伐他汀,都是强效他汀,两者对肝功能的影响基本是相同的。而洛伐他汀、辛伐他汀、氟伐他汀、普伐他汀、匹伐他汀等为中效他汀,对肝功能的影响就会小一些。
中成药血脂康中含有洛伐他汀的剂量较少,对肝功能的影响最低,但其降脂强度基本上也是最低的。
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三、使用他汀时如何减少对肝功能的影响
使用他汀类药物之前,需要先检查肝功能,只要肝功能正常,转氨酶(AST、ALT)在正常上限3倍以下,就可以用药。在用药过程中,也需要定期检测肝功能,如果转氨酶超过正常上限3倍,需要停药。
在服用阿托伐他汀、辛伐他汀、洛伐他汀时,不能食用大量的葡萄柚,避免葡萄柚干扰他汀的代谢。
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如果患有多种基础疾病,需要多种药物联用时,可以选择瑞舒伐他汀、匹伐他汀、普伐他汀,与其他药物的相互作用较少,对肝功能影响会少一些。
如果有他汀不耐受的情况,可以减少他汀的剂量与其他降脂药物联用也可以减轻对肝功能的影响。较常用的联用方案是使用低剂量的强效他汀,联用胆固醇吸收抑制剂、PCSK9抑制剂等。
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总结一下,瑞舒伐他汀是水溶性他汀,但也会进入肝细胞内,也有可能对肝功能造成影响。从药理机制上看,没有不影响肝功能的他汀。使用他汀时,不仅要考虑肝功能,还要考虑血脂程度、疾病风险以及是否有他汀不耐受的情况。
所以应该在医生的指导下,合理使用他汀类药物,对用药有疑惑,请咨询医生或药师。我是药师华子,欢迎关注我,分享更多健康知识。